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[lin91957]

抗人免疫缺陷病毒（HIV）天然产物CalanolideA及其类似物的合成
anallanJAAcroleinaceta[In：Ra~ohnNedOrganicS3m~hesesNewYork：JohnWileyandSons，1963，4：2I～22SYNTHESISANDANTI．HIVACTIVITY0F(±)．CALANOLIDEAANDITSANALOGUESZhouChunmei(ZhouCM)，WangLin(WangL)，ZhangMir~glong(ZhangML)，ZhaoZhizhong(ZhaoZZ)ZhangXingquan(ZhangXQ)．ChenXianghong(ChenXH)andChenHongshan(ChenHS)(InstituteofMateriaMedica，ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCollegeBeOing100050；InstituteofMedicinalBiotechnology，ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCollege，t~fing100050、ABSTRACTAIM：Tostudythesynthesisof(±)一calanolideA(5)anditsanalogues11-demethyland6，6，11-demethylcalanolideA．METHODSANDRESULTS：(±)一CalanolideA(5)wassynthesizedbyafour—stepapproachstartingfromphloroglucinol，viaPechmannreaction，Friedel—Craftsacylation，chromenylationandLuchereduction．(±)．lanolideAanalogueswerealsosynthesizedbythesamemethods．CONCLUSION：AntI‘HIVtestshowedthatthesynthesized(-4-)．calanolideAmarkedlyinhibitedtheaceumulationofHIV．P24antigeninHumanPBMCcellwithanIc500f0．83mandthetherapeuticindex(TI，TCs0／IC50)WaS34．Theantiviraltestoftheanaloguesareinprogress．KEYWORDS(±)一ealanolideA；(±)-11-&methyland6，6，11-&methyl—calanolideAandB；anti—HIVactivity敬告作者1若从银行汇款，请写明：银行帐号：891006—08；开户银行：中国工商银行北京珠市IS1支行；户名：中国药学会《药学学报》编辑部；汇款单必须注明：《药学学报》×××××号稿，稿件处理费或发表费。2投稿时请勿同时寄处理费待收到回执后再寄。特别注意不要在信封中夹寄现金。3软盘投稿请注意：稿件修改后请将软盘与修改稿同时寄出，软盘文件应包括原文件(注明录人软件类型及版本号)及文本文件(即．TXT文件)。盘上应写清文件名。4插图绘制时要求线条清晰，数据准确，必要时可适当放大，最好使用激光打印。5《药学学报》投稿要求有变动，请注意1999年第7期的投稿须知”。
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