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Cholerny Spammer
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Posted: Wed 8:33, 16 Mar 2011 Post subject: 双戊烯对替 |
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双戊烯对替硝唑透皮吸收促进作用的研究
具有的长时效特点进行了讨论。关键词:局部麻醉药;缓释;作用持续时问中田分类号:R9712文献标识码:A文章编号:1006一O111(2ooJ)02-0091—04局部麻醉药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。一般来说,局麻药液的浓度决定阻滞的性质和范围。但是局麻药除了局部麻醉作用外,还会产生一定的吸收作用。目前的局部麻醉需小剂量额繁给药以维持有效治疗浓度。剂量较大时,有效治疗浓度的维持时间长,但最大血药浓度c一超出治疗窗,导致副反应。如:局麻药吸收入血并达到一定浓度,产生毒性反应,作用于中枢神经系统,表现为神志错乱,肌肉震颤等。而剂量过小则不能有效缓解患者病痛。另外局麻药有不同程度的扩展外周血管的作用,使药物经血管吸收加速,作用时间缩短。近年来,针对局麻药在临床应用中存在的问题以及临床治疗需要缓释的长效局部麻醉制剂来缓解患者术中、术后、癌症和神经系统疾病引起的各种疼痛。采用现代制荆技术设计了各种缓释给药系统,来延缓药物在体内的释放和吸收,旨在延长局麻药效,减少体循环吸收,减轻不良反应,从而提高药物的治疗指数。本文主要就近期工作中局部麻醉药缓释剂型的研究进展加以综述。1鹱释徽丸董英海等研究的缓释胶丸属于植入型缓释剂,以明胶为辅料,在缓释主药盐酸利多卡困释出的同时,明胶被蛋白酶不断降解,10d左右基本被吸收,不留残余物。术后疼痛的病理生理分为两大类:浅表痛和深部痛。手术后深部痛已缓解或基本缓解。浅表痛的3.3.4对于同浓度的DP和AZ间进行比较,2%、3%DP纽促透效果显著忧于同浓度的AZ组(P<005);而4%AZ则显著比4%DP促透效果好(P<005)。3.3.5促透效果最好的3%DP对于所有实验样本均有显著差异(P<0.05)。3.3.6对于DP和AZ总体促透效果比较,两者无显著差异。4讨论4.1实验结果表明:对TNZ溶液透皮促进效果最好的是2%DP、3%DP、3%AZ、4%AZ,他们之间促透的大小顺序为3%DP>2%DP4%AZ>3%AZ.作用最强的是3%DP。4.2DP的促透效果与文献报道的LM的相似,因两者结构相同仅旋光性不同,意味着他们具有相似的透皮机理。4.3因DP具有挥发性,所以实验采用自制透皮装置以保证整个系统的密闭性。4.4为了保证实验条件的一致,本实验均在同一水浴锅中进行;为防止磁力搅拌器转速不同而产生误差,所以采用无搅拌装置,仅在取样时摇晃接受瓶以使透过药物均匀。4.5本实验充分证实了DP是一种效果较好的透皮促进剂,无论在其低浓度还是高浓度,都与AZ的促透效果相当。且DP的人工合成方便易行,其昧芳香宜人,有望成为一种良好的外用药辅助剂。
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